细胞实验、动物实验、临床实验都一致表明牛磺酸能够提高胆固醇降解限速酶-胆固醇7-α 羟化酶（CYP7A1）的活性与表达，促进胆固醇向胆汁酸的生物转化，并与胆汁酸生成牛磺胆（TCA）、牛磺鹅脱氧胆酸（TDCA）、牛磺熊脱氧胆酸（TUDCA）等牛磺酸结合型胆汁酸。有研究显示糖尿病与胆汁酸信号传导相关，胆汁酸可通过激活法尼酯X 受体（FXR），抑制KATP 通道， 刺激胰高血糖素样肽的生成， 增加ISR 酪氨酸的磷酸化而促进胰岛素分泌， 改善胰岛素抵抗，表现出降血糖作用。Kars 等报道，TUDCA 可以使肥胖人群肝脏和肌细胞胰岛素敏感性提高30%， 通过ISR 酪氨酸的磷酸化、丝/苏氨酸蛋白激酶（Akt）丝氨酸的磷酸化而强化胰岛素信号转导，改善胰岛素抵抗。Düfer 等指出，TDCA 对小鼠胰岛细胞的凋亡无影响， 可促进正常小鼠胰岛素的分泌， 不能提高SUR1 基因敲除小鼠、FXR 基因敲除小鼠的胰岛素水平，表示TDCA可能激活SUR1 而关闭KATP 通道，促进胰岛素分泌，还可能激活FXR 而影响JNK1 活性，改善胰岛素抵抗。综上，牛磺酸促进胆汁酸生成并与之结合，再通过结合型胆汁酸改善糖代谢障碍。